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一种COX-2酶抑制剂塞来昔布中间体的合成方法
来源: | 作者:牧星科技成果转化 | 发布时间: 2021-07-02 | 371 次浏览 | 分享到:
一种COX-2酶抑制剂塞来昔布中间体的合成方法
申请号:CN201410213816.2申请日:2014-05-20公开号:CN103951549B授权日:2016-04-27IPC分类号:C07C45/48 | C07C49/80,本发明属清洁合成技术领域,具体涉及一种COX-2酶抑制剂塞来昔布中间体的合成方法,以三氟乙酸乙酯(II)和对甲基苯乙酮(I)为起始原料,以碳酸盐做碱,在有机溶剂中反应,以83~99%收率获塞来昔布(Celecoxib)中间产物4,4,4‐三氟‐(4‐甲基苯基)‐1,3‐丁二酮(III)。整个过程原料消耗低、碱和溶剂均可回收重复使用、三废少,具有较好的工业化前景。