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一种去甲阿奇霉素的制备方法
来源: | 作者:牧星科技成果转化 | 发布时间: 2021-07-02 | 311 次浏览 | 分享到:
一种去甲阿奇霉素的制备方法
申请号:CN201710343629.X申请日:2017-05-16公开号:CN107141324B授权日:2019-10-18IPC分类号:C07H17/00 | C07H1/00,本发明公开了一种去甲阿奇霉素的制备方法,涉及大环内酯类抗生素制备技术领域。红霉素A 6,9‑亚胺醚在水中,0℃‑室温,pH 7.0‑9.0下,用还原试剂硼氢化钠或硼氢化钾还原;之后在有机溶剂和水存在下,0℃‑室温,pH 2.0‑3.5下,进行连续水解;再将连续水解两相反应液加入碱性水溶液中,调节pH≥12,搅拌,分层,弃去水相;有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、1,2‑二氯甲烷、乙酸乙酯或乙酸丁酯;连续水解的最后一次水解反应结束后,分层,水相直接加入碱性水溶液中,调节pH≥12,搅拌,析出去甲阿奇霉素。本方法提高了还原剂利用率,可以控制硼酸酯的逆反应,减少不必要的分离过程,得到高质量去甲阿奇霉素。