申请号：CN200810079606.3申请日：2008-10-23公开号：CN101381356B授权日：2012-05-23IPC分类号：C07D309/30 | A61P3/06 | A61P9/00,本发明公开了一种辛伐他汀的制备方法，其方法是：a、洛伐他汀与烷基胺制备洛伐他汀酰胺；b、保护洛伐他汀酰胺分子中的羟基，生成洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚；c、对洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚进行甲基化，得到辛伐他汀酰胺二硅醚；d、辛伐他汀酰胺二硅醚脱保护生成辛伐他汀酰胺；e、辛伐他汀酰胺水解，通氨气得到辛伐他汀铵盐；f、辛伐他汀铵盐环合，生成辛伐他汀。本发明以四氢呋喃和环己烷的复合溶剂为上保护反应的溶剂，洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚不经碱洗和水洗，可直接进行甲基化反应。甲基化产物经水洗后，保护基团自动脱落，省去了脱保护基反应，产物可直接进行铵盐化反应，上述方法简化了辛伐他汀的合成工艺。