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一种TMC-435重要中间体的制备方法
来源: | 作者:牧星科技成果转化 | 发布时间: 2020-04-08 | 495 次浏览 | 分享到:
一种TMC-435重要中间体的制备方法

申请号:CN201410411979.1

申请日:2014-08-20

公开日:2017-01-04

授权日:2017-01-04

公开(公告)号:CN104211696B

标题:一种TMC-435重要中间体的制备方法

摘要:本发明公开了一种TMC435重要中间体的制备方法,其步骤为:1、化合物B在碱性条件下与硫酸二甲酯经甲基化反应得化合物C2、化合物C经付克酰基化反应得化合物D3、化合物D经铁粉还原为氨基化合物‑中间体Ⅰ;4、化合物E经羰基α‑位溴化反应得化合物F5、化合物F与硫脲环合得化合物G6、化合物G经重氮化反应、亲核取代反应得化合物H7、化合物H与氰化亚铜在高温条件下反应得化合物I和化合物J8、化合物I和化合物J在碱性条件下水解得中间体Ⅱ;9、中间体Ⅱ与酰氯试剂反应得化合物K,化合物K与中间体Ⅰ经N‑酰化反应得化合物L10、化合物L在碱性条件下环合得目标化合物A。本方法生产成本、设备要求低,工艺稳定性高。

IPC分类号:C07D417/04

发明人:尚振华 | 安辰红

联系方式:0311-81668176