摘要:本发明公开了一种TMC‑435重要中间体的制备方法,其步骤为:1、化合物B在碱性条件下与硫酸二甲酯经甲基化反应得化合物C;2、化合物C经付克酰基化反应得化合物D;3、化合物D经铁粉还原为氨基化合物‑中间体Ⅰ;4、化合物E经羰基α‑位溴化反应得化合物F;5、化合物F与硫脲环合得化合物G;6、化合物G经重氮化反应、亲核取代反应得化合物H;7、化合物H与氰化亚铜在高温条件下反应得化合物I和化合物J;8、化合物I和化合物J在碱性条件下水解得中间体Ⅱ;9、中间体Ⅱ与酰氯试剂反应得化合物K,化合物K与中间体Ⅰ经N‑酰化反应得化合物L;10、化合物L在碱性条件下环合得目标化合物A。本方法生产成本、设备要求低,工艺稳定性高。 |