申请号:CN201410225442.6申请日:2014-05-26公开号:CN104045645B授权日:2018-10-19IPC分类号:C07D491/056,本发明涉及一种人工合成三尖杉酯碱C环中间体的方法,该方法是以3,4‑亚甲二氧基苯乙胺(化合物Ⅰ)为原料,在碱性条件下酰化,得到N‑酰化‑3,4‑亚甲二氧基苯乙胺(化合物Ⅱ),接着与卤代乙酸或卤代乙酸的衍生物反应生成N‑酰化‑3,4‑亚甲二氧基苯乙氨基乙酸(化合物Ⅲ)。化合物(Ⅲ)在路易斯酸的催化下发生分子内傅克酰基化反应得到N‑酰基‑3,4‑亚甲氧基苯并‑3‑N‑杂环庚酮,即三尖杉酯碱的C环。在制备过程中的每一步产物通过洗涤及重结晶的方法得以提纯,操作简便,总收率达87.4%,具有较好的工业化前景。